1433820-83-7

• 常用中文名：GNE-431
• 常用英文名：GNE-431
• CAS号：1433820-83-7
• 分子式：C₃₀H₃₂N₁₀O₂
• 分子量：564.654
• 发布时间：2020-01-11 16:06:50
• 更新时间：2024-04-12 12:01:40
• GNE-431是一种有效的选择性和非共价Btk抑制剂,WT Btk和C481S突变体的IC50分别为3.2 nM和2.5 nM；对Btk的选择性高于任何共价抑制剂或非共价类似物；不与Cys481相互作用并且不同于像依鲁替尼这样的共价抑制剂,在体外和细胞中有效抑制依鲁替尼抗性Btk C481S突变体；还显示出对C481R,T474I和T474M突变体的优异效力(IC50=7.5-10nM)；有效抑制刺激的人血液中的BCR信号传导并阻断Btk自身磷酸化。在C481S转染的细胞中。

名称

• 英文名: GNE-431

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₂N₁₀O₂
• 分子量: 564.654

生物活性

• 描述: GNE-431是一种有效的选择性和非共价Btk抑制剂,WT Btk和C481S突变体的IC50分别为3.2 nM和2.5 nM；对Btk的选择性高于任何共价抑制剂或非共价类似物；不与Cys481相互作用并且不同于像依鲁替尼这样的共价抑制剂,在体外和细胞中有效抑制依鲁替尼抗性Btk C481S突变体；还显示出对C481R,T474I和T474M突变体的优异效力(IC50=7.5-10nM)；有效抑制刺激的人血液中的BCR信号传导并阻断Btk自身磷酸化。在C481S转染的细胞中。
• 参考文献: References 1. Johnson AR, et al. ACS Chem Biol. 2016 Oct 21;11(10):2897-2907. View Related Products by Target BTK