1879965-80-6

• 常用中文名：E7090 succinate
• 常用英文名：E7090 succinate
• CAS号：1879965-80-6
• 分子式：C₃₆H₄₃N₅O₁₀
• 分子量：705.765
• 发布时间：2020-01-12 20:07:37
• 更新时间：2024-01-12 23:05:23
• E7090(E 7090)是一种有效的,选择性的,口服的FGFR1,-2和-3抑制剂,IC50分别为0.71,0.50和1.2 nM,弱抑制FGFR4(IC50=120 nM)；仅抑制3种酪氨酸激酶(RET,DDR2和FLT1)在93种激酶中IC50低于10 nM,也有效抑制突变体FGFR3(K650E和K650M,IC50=3.1和16 nM)；抑制SNU-16细胞的FGFR磷酸化和细胞增殖,IC50分别为1.2和5.7 nM；显示出对携带FGFR异常的癌细胞系的选择性抗增殖活性,在SNU-16人的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性并抑制FGFR信号传导。胃癌。实体瘤1期临床

名称

• 英文名: E7090 succinate

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₃N₅O₁₀
• 分子量: 705.765

生物活性

• 描述: E7090(E 7090)是一种有效的,选择性的,口服的FGFR1,-2和-3抑制剂,IC50分别为0.71,0.50和1.2 nM,弱抑制FGFR4(IC50=120 nM)；仅抑制3种酪氨酸激酶(RET,DDR2和FLT1)在93种激酶中IC50低于10 nM,也有效抑制突变体FGFR3(K650E和K650M,IC50=3.1和16 nM)；抑制SNU-16细胞的FGFR磷酸化和细胞增殖,IC50分别为1.2和5.7 nM；显示出对携带FGFR异常的癌细胞系的选择性抗增殖活性,在SNU-16人的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性并抑制FGFR信号传导。胃癌。实体瘤1期临床
• 参考文献: References 1. Watanabe Miyano S, et al. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2630-2639. View Related Products by Target FGFR Solid Tumors