1826865-46-6

• 常用中文名：ZLD1039
• 常用英文名：ZLD 1039
• CAS号：1826865-46-6
• 分子式：C₃₆H₄₈N₆O₃
• 分子量：612.8
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-01-12 01:02:50
• 更新时间：2024-01-06 13:15:44
• ZLD1039是zeste同源物2增强子的抑制剂(EZH2；IC50=5.6nM)。

名称

• 英文名: ZLD1039

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₈N₆O₃
• 分子量: 612.8

生物活性

• 描述: ZLD1039是zeste同源物2增强子的抑制剂(EZH2；IC50=5.6nM)。
• 体外研究: ZLD1039是zeste同源物2增强子的抑制剂(EZH2；IC50=5.6 nM)。它对EZH2的选择性高于EZH1(IC50=81 nM),在一组14个组蛋白甲基转移酶中对EZH2的选择性大于4700倍。ZLD1039还抑制突变体Y641F和A677G EZH2(在无细胞酶测定中IC50分别为15和4nM)。它抑制MCF-7乳腺癌细胞中组蛋白3赖氨酸27(H3K27)的甲基化(IC50=0.29μM)并降低钙粘蛋白-1(CDH1),细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1C(CDKN1C),CDKN2A和runt的表达。当以1和2μM的浓度使用时,MCF-7细胞中相关的转录因子3(RUNX3)。它还抑制MCF-7的迁移当以2μM的浓度使用时的细胞.ZLD1039(200mg/kg)减少MCF-7和MDA-MB-231小鼠异种移植模型中的肿瘤生长并抑制肿瘤转移并降低基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的肿瘤蛋白水平。当以250mg/kg的剂量施用时,4T1小鼠异种移植模型中的MMP-9和E-钙粘蛋白。