PRMT5-IN-3是一种PRMT5抑制剂,对肿瘤细胞具有合成致死性,但与DNA损伤剂结合产生的副作用很少。
PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
PRMT5-IN-20是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂[1]。
PRMT5-IN-9是一种新型的用于治疗癌症的PRMT5抑制剂,IC50为0.01μM。
EZH2-IN-13是一种有效的EZH2抑制剂,有关详细信息,请参阅专利WO2017139404中的化合物73。EZH2-IN-13可用于研究与EZH2活性相关的癌症或癌前病变[1]。
CPI-1328是一种EZH2抑制剂,Ki值为63 fM。
MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。
PRMT5-IN-29是一种强效口服活性PRMT5抑制剂,IC50为1.5μΜ。PRMT5-IN-29具有研究晚期癌症的潜力[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。
PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
CSV0C018875是一种基于喹啉的EHMT2/G9a抑制剂。CSV0C018875的细胞毒性低于BIX-01294[1]。
Pociredir(FTX-6058)是一种有效、选择性和口服活性的胚胎外胚层发育(EED)小分子抑制剂,KD值为0.163 nM。Pociredir(FTX-6058)可用于研究炎症或血红蛋白病,如镰状细胞病[1][2]。
WM-662是WDR5-MYC相互作用抑制剂,IC50为18μM。WM-662具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力[1]。
DCLX069是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50值为17.9µM。DCLX069对PRMT4和PRMT6的活性较低。DCLX069具有抗癌作用[1]。
EZH2-IN-9是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-9具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021180235A1,化合物17)[1]。
AZ506是一种有效的SMYD2抑制剂,IC50为17 nM。AZ506抑制细胞中SMYD2甲基转移酶活性,导致SMYD2介导的甲基化信号减少。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
EPZ004777盐酸盐是高活性DOT1L抑制剂,IC50为0.4 nM。
E67-2是H3K9 Jumonji去甲基化酶KIAA1718(KDM7A)的有效选择性抑制剂,IC50为3.4 uM；选择性抑制H3K9 Jumonji去甲基化酶而不是H3K9甲基转移酶以及H3K4去甲基化酶,具有低细胞毒性。
NSD3-IN-1(化合物B1)是组蛋白甲基转移酶NSD3的抑制剂,IC50值为28.58μM[1]。
EZH2-IN-3是EZH2和EZH1的高选择性小分子抑制剂,wt EZH2/EZH2 Y641N/wt EZH1的IC50分别为21/197/213 nM；抑制全局组蛋白H3赖氨酸27甲基化并引起选择性增殖缺陷。
SKF 91488 dihydrochloride (Homodimaprit) 是一种有效的非竞争性组胺 N-甲基转移酶抑制剂,Ki 值为 0.9 microM。SKF 91488 dihydrochloride 抑制小鼠体内标记组胺的甲基化。
TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT；降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM)；抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。
PRMT5-IN-18(化合物002)是一种有效的PRMT5抑制剂,可用于研究由PRMT5介导的疾病,如癌症[1]。
OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是5 uM,能够抑制增殖。
SAH-EZH2是一种EZH2/EPP相互作用抑制剂(Kd=320nm)。SAH-EZH2通过PCR2复合物抑制EZH2表达和H3K27三甲基化。SAH-EZH2抑制MLL-AF9白血病细胞增殖,诱导单核细胞向巨噬细胞分化。
CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。