1449756-86-8

• 常用中文名：HCV-IN-7
• 常用英文名：HCV-IN-7
• CAS号：1449756-86-8
• 分子式：C₄₀H₄₈N₈O₆S
• 分子量：768.92
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2020-01-24 08:12:51
• 更新时间：2024-01-23 08:24:15
• HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。

名称

• 英文名: HCV-IN-7

物化性质

• 分子式: C₄₀H₄₈N₈O₆S
• 分子量: 768.92

生物活性

• 描述: HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 3-47 pM (genotypic HCV NS5A)[1]

• 体外研究: HCV-IN-7抑制GT1b(IC50=12 pM)、GT2a(IC50=5 pM)、GT1a(IC50=27 pM)、GT3a(IC50=47 pM)、GT4a(IC50=3 pM)、GT6a(IC50=28 pM)[1]。HCV-IN-7(10μM)对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4的抑制率分别为12%、42%、12%。HCV-In 7(10μm)分别在HuH7、HepG2和HEK细胞中分别有14%、22%、36%的细胞毒性(1)。HCV-IN-7作为一种新型、有效的pan基因型NS5A抑制剂,具有不复杂的中心三环核,具有良好的药代动力学特征[1]。
• 体内研究: HCV-IN-7(静脉注射；1 mg/kg)的T1/2为2小时,CL为11 mL/min/kg,大鼠的Vss为2 L/kg[1]。HCV-IN-7(po；10 mg/kg)的Cmax为1μM,大鼠的AUClast为6μM[1]。HCV-IN-7(静脉注射；1 mg/kg)的T1/2为4小时,CL为6 mL/min/kg,狗的Vss为2 L/kg[1]。HCV-IN-7(po；10 mg/kg)的Cmax为5μM,狗的AUClast为49μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ramdas V, et al. Discovery and Characterization of Potent Pan-Genotypic HCV NS5A Inhibitors Containing Novel Tricyclic Central Core Leading to Clinical Candidate. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10563-10582.