2222635-15-4

• 常用中文名：DCLK1-IN-1
• 常用英文名：DCLK1-IN-1
• CAS号：2222635-15-4
• 分子式：C₂₆H₂₈F₃N₇O₂
• 分子量：527.54
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2020-06-02 06:56:11
• 更新时间：2024-01-10 21:09:40
• DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。

名称

• 中文名: DCLK1-IN-1,双皮质激素样激酶1/2抑制剂
• 英文名: DCLK1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈F₃N₇O₂
• 分子量: 527.54
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: DCLK1-IN-1对ERK5、ACK和LRRK2均无明显活性。DCLK1-IN-1与HCT116细胞(IC50 = 279 nM)中的DCLK1结合。DCLK1-IN-1在PATU-8988T细胞裂解物和活细胞中显著抑制DCLK1,弱抑制ERK5[1]。
• 体内研究: DCLK1-IN-1在小鼠体内具有良好的药代动力学特征,半衰期为2.09小时,曲线下面积为5506小时/纳克毫升,口服生物利用度为81%。
• 参考文献:

  [1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.