1454808-95-7

• 常用中文名：LP-922761
• 常用英文名：LP 922761
• CAS号：1454808-95-7
• 分子式：C₂₁H₂₆N₆O₃
• 分子量：410.47
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-06-01 18:04:05
• 更新时间：2024-01-31 06:45:14
• LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。

名称

• 英文名: LP-922761

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₆N₆O₃
• 分子量: 410.47

生物活性

• 描述: LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4.8 nM (Adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) in enzyme assays); 7.6 nM (AAK1 in cell assays); 24 nM (BMP-2-inducible protein kinase (BIKE))[1]

• 体内研究: 在小鼠中,LP-922761的脑血浆比为0.007,表明LP-922761基本上仅限于外周室[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.