1801333-55-0

• 常用中文名：PF-06952229
• 常用英文名：PF-06952229
• CAS号：1801333-55-0
• 分子式：C₂₃H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量：458.91
• 发布时间：2020-06-01 18:03:25
• 更新时间：2024-01-10 18:53:46
• PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。

名称

• 英文名: PF-06952229

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量: 458.91

生物活性

• 描述: PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: transforming growth factor-beta receptor 1 (TGFbR1)[1]

• 体内研究: PF-06952229(口服灌胃；30mg/kg；每日2次；21天)与Palbociclib 21天联合应用,可改善MCF7 ER+异种乳腺癌模型中pSMAD2的抑制作用。与PF-06952229单药治疗相比,这种联合治疗也能显著提高生存率[1]。动物模型：MCF-7er+HER2异种移植乳腺癌模型[1]剂量：30mg/kg,口服灌胃,每日2次,共44天。结果：与Palbociclib合用后,肿瘤生长抑制作用增强。
• 参考文献:

  [1]. Flavia Mercer Pernasetti, et al. Combinations of tgfb inhibitors and cdk inhibitors for the treatment of breast cancer. Patent WO2020058820A1.