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872719-49-8

872719-49-8结构式
872719-49-8结构式
  • 常用中文名:TAK-683
  • 常用英文名:TAK-683
  • CAS号:872719-49-8
  • 分子式:C64H83N17O13
  • 分子量:1298.45
  • 相关类别: 信号通路 其他 其他
  • 发布时间:2020-06-01 23:41:13
  • 更新时间:2024-03-05 13:35:55
  • TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

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英文名 TAK-683
描述 TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
相关类别
靶点

IC50: 170 pM (metastin/GPR54)[1]

体外研究 TAK-683在表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞KISS1R的大鼠中,受体结合试验的IC50值(95%CI)为150-180μm,Ca+动员试验的EC50值(95%CI)为180μm(159-203)。
体内研究 TAK-683(皮下注射;0.008、0.08、0.8或8μmol/ml/kg;每日一次;7天)可导致血浆黄体生成激素和睾酮水平升高;然而,第7天之后,血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。TAK-683(皮下注射;10、30或100 pmol/h;每日一次;4周)在抑制生殖功能和激素相关疾病(如前列腺癌)方面具有广阔的前景[3]。TAK-683(皮下注射;2.1-21nmol/kg/天;每日一次;12周)对前列腺癌模型有长期评价,到第14天,大鼠血清PSA浓度降低,PSA浓度降至检测限(0.5ng/ml)以下[4]。动物模型:雄性SD大鼠前列腺癌模型[4]剂量:2.1,7,14,21nmol/kg/天给药:皮下注射结果:大鼠睾酮持续抑制。
参考文献

[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21.

[2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307.

[3]. Matsui H, et al. Pharmacologic profiles of investigational kisspeptin/metastin analogues, TAK-448 and TAK-683, in adult male rats in comparison to the GnRH analogue leuprolide.Eur J Pharmacol. 2014 Jul 15;735:77-85.

[4]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions

分子式 C64H83N17O13
分子量 1298.45