1659305-78-8

• 常用中文名：YAP-TEAD-IN-1
• 常用英文名：YAP-TEAD-IN-1
• CAS号：1659305-78-8
• 分子式：C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S₂
• 分子量：2019.86
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2020-06-01 13:43:32
• 更新时间：2026-07-16 23:16:49
• YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。

名称

• 中文名: Y413924] YAP-TEAD抑制剂1(肽17)TFA
• 英文名: YAP-TEAD-IN-1
• 中文别名: YAP-TEAD抑制剂1(肽17)TFA; 竞争性肽类抑制剂YAP-TEAD-IN-1
• 英文别名: YAP-TEAD Inhibitor 1; YAP-TEAD Inhibitor 1 (Ptide 17) ，S8164; Y413924] YAP-TEAD; YAP-TEAD-IN-1 (Ptide 17); L-α-Glutamine, N-acetyl-L-valyl-L-prolyl-3-chloro-L-phenylalanyl-L-homocysteinyl-L-leucyl-L-ginyl-L-lysyl-L-norleucyl-L-prolyl-L-alanyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-lysyl-L-prolyl-L-prolyl-, cyclic (4→13)-disulfide

物化性质

• 分子式: C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S₂
• 分子量: 2019.86

生物活性

• 描述: YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP
• 靶点:

  IC50: 25 nM (YAP–TEAD interaction)[1]

• 体外研究: YAP-TEAD-IN-1(肽17)(2μM)抑制内源性YAP与GST-TEAD(1209-426)的结合。在GST下拉实验中,His-YAP1209-426的Kd被确定为40nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang Z, et al. Structure-Based Design and Synthesis of Potent Cyclic Peptides Inhibiting the YAP-TEAD Protein-Protein Interaction.ACS Med Chem Lett. 2014 Jul 14;5(9):993-8.