2305154-31-6

• 常用中文名：JCN037
• 常用英文名：JCN037
• CAS号：2305154-31-6
• 分子式：C₁₆H₁₁BrFN₃O₂
• 分子量：376.18
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2020-08-11 17:00:05
• 更新时间：2024-01-08 00:30:59
• JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。

名称

• 英文名: JCN037

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁BrFN₃O₂
• 分子量: 376.18

生物活性

• 描述: JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  2.49 nM (EGFR), 3.95 nM (p-wtEGFR), 4.48 nM (pEGFRvⅢ)[1].

• 体外研究: JCN037在HK301细胞和GBM39细胞中分别显示329nm和1116nm的GI50值[1]。免疫印迹分析[1]。细胞系：GBM39和GS025细胞。浓度：0-3333nm孵育时间：结果：pEGFRvⅢ、p-Akt、p-ERK和p-S6蛋白水平显著下调。
• 体内研究: JCN037(化合物5)由于融合的1,4-二恶烷环迅速羟基化,显示出较低的口服生物利用度,这表明第一次通过代谢[1]。JCN037(化合物5,300 mg/kg,BID)治疗提供了显著的生存效益,其中5个治疗组的中位生存期从37.5天增加到55天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jonathan E. Tsang, et al. Development of a Potent Brain-Penetrant EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor against Malignant Brain Tumors. ACS Med. Chem. Lett. 2020. May 1.