315702-75-1

• 常用中文名：KCC-07
• 常用英文名：KCC 07
• CAS号：315702-75-1
• 分子式：C₁₄H₁₁N₃OS
• 分子量：269.32
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA烷基化剂/交联剂
• 发布时间：2020-08-07 12:46:44
• 更新时间：2024-01-05 09:09:00
• KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。

名称

• 中文名: 3-((4-(吡啶-2-基)噻唑-2-基)氨基)苯酚
• 英文名: KCC-07
• 英文别名: MFCD01121976

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁N₃OS
• 分子量: 269.32
• 储存条件: 2-8°C， 避光干燥

生物活性

• 描述: KCC-07 是一种有效的,选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合,并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 靶点:

  MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2)[1]

• 体外研究: KCC-07(10μM；72小时；MB细胞)处理在体外明显抑制MB细胞生长,与诱导抗增殖BAI1/p53/p21信号传导一致[1]。KCC-07(10μM；48小时；MB细胞)处理可在很大程度上消除MBD2与ADGRB1启动子的结合,并恢复BAI1沉默MB细胞中bai1mrna和蛋白质的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：髓母细胞瘤(MB)细胞浓度：10μM孵育时间：72h结果：体外明显抑制MB细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系：髓母细胞瘤(MB)细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：在BAI1沉默MB细胞中,MBD2与ADGRB1启动子的结合被大量取消。
• 体内研究: KCC-07(100 mg/kg；腹腔注射；5天/周；裸鼠)治疗可抑制肿瘤生长,并显著延长MB异种移植物在体内的存活时间[1]。动物模型：离体裸鼠(雌性,8-10周龄)注射MB细胞[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射,5d/wk结果：显著延长MB异种移植的体内存活时间。
• 参考文献:

  [1]. Dan Zhu, et al. BAI1 Suppresses Medulloblastoma Formation by Protecting p53 From Mdm2-Mediated Degradation. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1004-1016.e5.