2250025-91-1

• 常用中文名：LEI-101
• 常用英文名：LEI 101 hydrochloride
• CAS号：2250025-91-1
• 分子式：C₂₃H₂₆ClFN₄O₄S
• 分子量：508.99
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2020-08-09 19:40:23
• 更新时间：2024-01-14 17:58:09
• LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。

名称

• 英文名: LEI-101

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆ClFN₄O₄S
• 分子量: 508.99

生物活性

• 描述: LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 体内研究: LEI-101(2,6,20mg/kg,po)在大鼠脊髓神经结扎神经病理性疼痛模型中显示了体内活性[1]。3或10 mg/kg剂量依赖性的LEI‐101(p.o.或i.p.)可预防顺铂引起的小鼠肾功能不全和/或形态学损害[2]。动物模型：雄性wistar大鼠神经病变所致机械性痛觉超敏[1]。剂量：2、6、20mg/kg。给药：单次给药。结果：给药2h后产生剂量依赖性的抗伤害作用。动物模型：饲喂雄性Wistar大鼠[1]。剂量：静脉注射1mg/kg,po 5mg/kg(药理分析)。给药：静脉注射和静脉注射。结果：po和iv给药的T1/2分别为1.7h和0.8h。清除率低,口服生物利用度100%。
• 参考文献:

  [1]. Mario van der Stelt, et al. Discovery and Optimization of 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione Derivatives as a Novel Class of Selective Cannabinoid CB2 Receptor Agonists. J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7350-62.

  [2]. Partha Mukhopadhyay, et al. The Novel, Orally Available and Peripherally Restricted Selective Cannabinoid CB2 Receptor Agonist LEI-101 Prevents Cisplatin-Induced Nephrotoxicity. Br J Pharmacol. 2016 Feb;173(3):446-58.