2377335-74-3

• 常用中文名：M-808
• 常用英文名：M-808
• CAS号：2377335-74-3
• 分子式：C₄₅H₆₃FN₆O₅S
• 分子量：819.08
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-08-08 15:18:48
• 更新时间：2024-01-09 15:36:46
• M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。

名称

• 英文名: M-808

物化性质

• 分子式: C₄₅H₆₃FN₆O₅S
• 分子量: 819.08

生物活性

• 描述: M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  IC50: 1 nM (Menin-MLL in MV4;11 cells), 4 nM (Menin-MLL in MOLM-13 cells)[1].

• 体外研究: M808在MV4中的IC50值分别为1 nM、4 nM和2.8 nM；11个细胞、MOLM-13细胞和HL60细胞[1]。M808在其丙烯酰胺和美宁中的Cys329硫原子之间形成共价键[1]。
• 体内研究: M-808(16)对重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠耐受性良好,每隔一天静脉注射10mg/kg(或25mg/kg),每周3次,连续1周。M-808(25 mg/kg)在治疗期间(第35天)达到97%的最大肿瘤生长抑制(TGI),并将平均肿瘤体积从治疗开始时的92 mm3减少到第35天的59 mm3,且无明显毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shilin Xu, et al. Discovery of M-808 as a Highly Potent, Covalent, Small-Molecule Inhibitor of the Menin-MLL Interaction With Strong In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2020 May 14;63(9):4997-5010.