1777832-90-2

• 常用中文名：TBAP-001
• 常用英文名：BAL3833
• CAS号：1777832-90-2
• 分子式：C₂₇H₂₃F₂N₇O₃
• 分子量：531.51
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 拉夫
• 发布时间：2020-08-08 21:16:01
• 更新时间：2026-07-16 11:44:32
• TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。

名称

• 中文名: 1-(3-(叔丁基)-1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-4-((3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-b]吡嗪-8-基)氧基)苯基)脲
• 英文名: TBAP-001
• 英文别名: TBAP-001, 10 mM in DMSO; pancreatic,TBAP-001,lung,Raf kinases,melanoma,Raf,inhibit,TBAP001,TBAP 001,ccinoma,Inhibitor,colorectal; 1-(3-(tert-butyl)-1-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(2-fluoro-4-((3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy)phenyl)urea; BAL3833(TBAP-001); Urea, N-[4-[(3,4-dihydro-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]-2-fluorophenyl]-N'-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazol-5-yl]

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₃F₂N₇O₃
• 分子量: 531.51

生物活性

• 描述: TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
• 靶点:

  IC50: 62 nM (BRAF V600E kinase assay), 18 nM (Cell-Based Phosho-ERK Assay)[1].

• 体外研究: BAP-001(合成物13)的IC50值为178 nM(A375)、62 nM(WM266.4)、72 nM(UACC62)、93 nM(LOX INVI)、590 nM(HT 29)、43 nM(COLO225)、690 nM(RKO)、490 nM(Mawi)、390 nM(WiDr)、480 nM(Colo741)、480 nM(SW620)、600 nM(HCT116)、390 nM(SKMEL2)、710 nM(D04)、390 nM(WM1361)、1150 nM(PDAC R172H(p53 mut)),290nm(MiaPaCa)和490nM(RPMI8226)在不同肿瘤细胞系中的表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. Caroline Joy, et al. 1 -(5-TERT-BUTYL-2-ARYL-PYRAZOL-3-YL)-3-[2-FLUORO-4-[(3-OXO-4H-PYRIDO[2,