2060573-82-0

• 常用中文名：MT1
• 常用英文名：MT1
• CAS号：2060573-82-0
• 分子式：C₅₄H₆₆Cl₂N₁₀O₉S₂
• 分子量：1134.20
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-01-09 19:40:20
• 更新时间：2024-01-03 12:00:18
• MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。

名称

• 英文名: MT1

物化性质

• 分子式: C₅₄H₆₆Cl₂N₁₀O₉S₂
• 分子量: 1134.20

生物活性

• 描述: MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: MT1(100nm,24h)通过caspase-3和PARP显著诱导MV4；11细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4；11细胞[1]。浓度：100nm。培养时间：24h。结果：经caspase-3和PARP裂解,细胞凋亡明显。
• 体内研究: 与JQ1相比,MT1(44.2和22.1µmol/kg,每天ip,持续14天)显著延迟小鼠(肌肉)的白血病进展[1]。MT1在小鼠体内表现为2.70h的t1/2末端[1]。动物模型：白血病异种移植模型[1]。用量：44.2和22.1µmol/kg。给药：腹腔注射14天。结果：在整个研究过程中,与vehicle或JQ1相比,显著降低了白血病的负担。
• 参考文献:

  [1]. Minoru Tanaka, et al. Design and characterization of bivalent BET inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1089-1096.