1316755-17-5

• 常用中文名：EMA401 sodium
• 常用英文名：EMA401 sodium
• CAS号：1316755-17-5
• 分子式：C₃₂H₂₈NNaO₅
• 分子量：529.56
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2021-01-08 17:34:46
• 更新时间：2024-01-07 23:14:10
• 奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: Sodium (3S)-5-(benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylate
• 英文别名: 3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2,2-diphenylacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-5-(phenylmethoxy)-, sodium salt, (3S)- (1:1); Sodium (3S)-5-(benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylate; MFCD30502664

物化性质

• 分子式: C₃₂H₂₈NNaO₅
• 分子量: 529.56
• 精确质量: 529.186523

生物活性

• 描述: 奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  "Reverse Transcriptase[1] HIV[1]"

• 体内研究: EMA401钠(10mg/kg口服)导致慢性压迫性损伤 (CCI)后第 14天大鼠的 θ功率显着减弱和缩爪潜伏期 (PWL)增加[4]
• 参考文献:

  [1]. Rice AS et al. EMA401, an orally administered highly selective angiotensin II type 2 receptor antagonist, as a novel treatment for postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 clinical trial.Lancet. 2014 May 10;383(9929):1637-47.

  [2]. Anand U et al. Mechanisms underlying clinical efficacy of Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) antagonist EMA401 in neuropathic pain: clinical tissue and in vitro studies. Mol Pain. 2015 Jun 26;11:38.

  [3]. Suguru Koyama,et al. An Electroencephalography Bioassay for Preclinical Testing of Analgesic Efficacy.