1383719-97-8

• 常用中文名：PF 04628935
• 常用英文名：PF 04628935
• CAS号：1383719-97-8
• 分子式：C₂₄H₂₆ClN₇OS
• 分子量：496.03
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2021-01-10 17:59:41
• 更新时间：2024-01-17 10:32:48
• PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。

名称

• 英文名: 1-{2-[2-Chloro-4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzyl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}-2-(2-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)ethanone
• 英文别名: 1-{2-[2-Chloro-4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzyl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}-2-(2-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)ethanone; Ethanone, 1-[2-[[2-chloro-4-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methyl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl]-2-(2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₆ClN₇OS
• 分子量: 496.03
• 精确质量: 495.160797
• LogP: 4.14
• 折射率: 1.764

生物活性

• 描述: PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点:

  GHSR1a:4.6 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Kung DW, et, al. Identification of spirocyclic piperidine-azetidine inverse agonists of the ghrelin receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 1;22(13):4281-7.

  [2]. Cavalcante DP, et, al. Role of dorsal raphe nucleus GHS-R1a receptors in the regulation of inhibitory avoidance and escape behaviors in rats. Behav Brain Res. 2019 Jun 3;365:178-184.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport