639858-32-5

• 常用中文名：BMS 605541
• 常用英文名：BMS 605541
• CAS号：639858-32-5
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₅OS
• 分子量：401.433
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2021-01-16 09:42:07
• 更新时间：2024-01-20 11:10:40
• BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: N-cyclopropyl-2,4-difluoro-5-((2-(pyridin-2-ylamino)thiazol-5-ylmethyl)amino)benzamide
• 英文别名: N-Cyclopropyl-2,4-difluoro-5-({[2-(2-pyridinylamino)-1,3-thiazol-5-yl]methyl}amino)benzamide; N-cyclopropyl-2,4-difluoro-5-((2-(pyridin-2-ylamino)thiazol-5-ylmethyl)amino)benzamide; N-cyclopropyl-2,4-difluoro-5-({[2-(pyridin-2-ylamino)-1,3-thiazol-5-yl]methyl}amino)benzamide; Benzamide, N-cyclopropyl-2,4-difluoro-5-[[[2-(2-pyridinylamino)-5-thiazolyl]methyl]amino]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₇F₂N₅OS
• 分子量: 401.433
• 精确质量: 401.112183
• LogP: 1.95
• 折射率: 1.660

生物活性

• 描述: BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR-2:23 nM (IC50)

  VEGFR-2:49 nM (Ki)

  Flk-1:40 nM (IC50)

  VEGFR-1:400 nM (IC50)

  PDGFR-β:200 nM (IC50)

• 体外研究: BMS-605541(化合物14)通过 血管内皮生长因子抑制 人脐静脉内皮细胞的生长,IC50型值为 25纳米[1]
• 体内研究: BMS-605541(12.5-180 mg/kg一天 1.次或一天 2.次,持续 14天) 对皮下植入 1987年和 HCT-116型异种移植物的无胸腺小鼠具有抗肿瘤活性[1]。 BMS-605541型的药代动力学 (PK)参数[1] 物种给药方式剂量(mg/kg)Cmax(µM)Tmax(h)AUC(µM•h)T1/2(h)MRT(h)Cl(mL/min•kg)Vss(L/kg)Fpo(%)小鼠口服灌胃90 148 0.5 649(0-24 h)1.7 3.4 100小鼠静脉注射10 11.8 1.7 100大鼠口服灌胃50 44.0 2.0 202 2.2 3.5 100大鼠静脉注射10 13.6 1.1 100 Cyno口服灌胃5 8.0 0.75 28.5 7.1 7.9 52 Cyno静脉注射1 3.9 1.652
• 参考文献:

  [1]. Borzilleri RM, et al. Discovery and evaluation of N-cyclopropyl- 2,4-difluoro-5-((2-(pyridin-2-ylamino)thiazol-5- ylmethyl)amino)benzamide (BMS-605541), a selective and orally efficacious inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3766-9.