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  • 常用中文名:IXA6
  • 常用英文名:IXA6
  • CAS号:1021106-40-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
  • 发布时间:2021-04-06 10:46:38
  • 更新时间:2024-01-10 08:10:22
  • IXA6是一种新型的诱导IRE1核糖核酸酶活性的小分子化合物。

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英文名 IXA6
描述 IXA6是一种新型IRE1/XBP1s激活剂,可以诱导IRE1核糖核酸酶活性[1]。
相关类别
体外研究 IXA6(10µM;4或18小时)选择性激活IRE1-XBP1s信号,并激活XBP1s转录反应[1]。IXA6(10µM;4 h)显示了IRE1-XBP1s依赖性内质网蛋白沉积重建的选择性[1]。IXA6(10µM;18 h)通过IRE1激活减少APP分泌[1]。Western Blot分析[1]细胞株:HEK293T细胞浓度:10 µM培养时间:18小时结果:ER蛋白沉积因子基因表达的增加对应于蛋白质水平的增加。RT-PCR[1]细胞株:HEK293T细胞浓度:10 µM培养时间:4小时结果:将IRE1-XBP1s基因集激活至Tg观察到的大约30-40%的水平(Tg代表每个基因的100%激活)。细胞活力测定[1]细胞株:HEK293T细胞浓度:10 µM培养时间:4小时结果:观察到XBP1s和IXA6诱导的基因高度重叠(64%)。RT-PCR[1]细胞株:Huh7和SHSY5Y细胞浓度:10 µM培养时间:4小时结果:在包括Huh7和SHSY5Y细胞在内的细胞系中选择性上调XBP1s mRNA。RT-PCR[1]细胞株:CHO细胞浓度:10 µM培养时间:18小时结果:观察到4µ8c共处理阻断的Aβ分泌减少,证实这种减少依赖于稳定表达野生型APP(APPWT)的CHO7WD10细胞和经IXA6处理的细胞中的IRE1 RNA酶活性。
参考文献

[1]. Julia M D Grandjean, et al. Pharmacologic IRE1/XBP1s activation confers targeted ER proteostasis reprogramming. Nat Chem Biol. 2020 Oct;16(10):1052-1061.

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