MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
IRE1α激酶-IN-9(化合物2)是一种有效的IRE-1α抑制剂,其平均IC50值＜0.1μM。IRE1α激酶-IN-9可用于研究与未折叠蛋白反应或调节的IRE1依赖性衰变(RIDD)相关的疾病[1]。
IRE1α激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的IRE1α抑制剂,Ki为480 nM。IRE1α激酶-IN-3是IRE1α的ATP竞争配体[1]。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
NSC95682 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
IXA6是一种新型IRE1/XBP1s激活剂,可以诱导IRE1核糖核酸酶活性[1]。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。
3,6-DMAD二盐酸盐是吖啶衍生物,是一种有效的IRE1α-XBP1s途径抑制剂。3,6-DMAD二盐酸盐通过IRE1α-XBP1s途径促进IL-6分泌。3,6-DMAD二盐酸盐抑制IRE1α齐聚和内核糖核酸酶(RNase)活性。3,6-DMAD二盐酸盐可用于癌症研究[1][2]。
IRE1α激酶-IN-7(化合物4)是一种IRE1α酶抑制剂。IRE1α激酶-IN-7可用于内质网应激相关疾病的研究[1]。
KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。
B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
IRE1α激酶-IN-6是一种有效的IRE1α抑制剂,IC50值为4.4nm。
Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂。IXA4激活IRE1/XBP1s信号,而不全局激活未折叠蛋白反应(UPR)或其他应激反应信号通路(例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4通过IRE1激活减少APP分泌[1]。
MKC8866 是一种肌醇需要酶 (IRE-1α) 抑制剂,IC50 小于 0.1 μM。
Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 µM。