1322625-54-6

• 常用中文名：洛匹那韦-d8
• 常用英文名：Lopinavir-d8
• CAS号：1322625-54-6
• 分子式：C₃₇H₄₀D₈N₄O₅
• 分子量：636.85
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2021-06-11 19:58:19
• 更新时间：2024-01-14 11:31:43
• (rel)-Lopinavir-d8((rel,-ABT-378-d8)是氘标记的Lopinavir(HY-14588)[1]。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[2][3]。洛匹那韦也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[4]。

名称

• 中文名: 洛匹那韦-d8
• 英文名: Lopinavir-d8
• 英文别名: N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-(2H3)methyl-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)(2H5)butanamide; 1(2H)-Pyrimidineacetamide-d, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-[1-(methyl-d3)ethyl-1,2,2,2-d4]-2-oxo-; Lopinavir-d8

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 924.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₄₀D₈N₄O₅
• 分子量: 636.85
• 闪点: 512.7±34.3 °C
• 精确质量: 636.412659
• LogP: 6.26
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.577

生物活性

• 描述: (rel)-Lopinavir-d8((rel,-ABT-378-d8)是氘标记的Lopinavir(HY-14588)[1]。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[2][3]。洛匹那韦也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.