2147701-33-3

• 常用中文名：I-CBP112 hydrochloride
• 常用英文名：I-CBP112 hydrochloride
• CAS号：2147701-33-3
• 分子式：C₂₇H₃₇ClN₂O₅
• 分子量：505.046
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-07-28 08:55:39
• 更新时间：2024-01-11 16:38:30
• I-CBP112盐酸盐是一种选择性的CBP/P300抑制剂,可直接结合其溴代谢物(Kds分别为142和625 nM)。在体外和体内,I-CBP112以剂量依赖性方式显著降低MLL-AF9(+)急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112增加BET溴代烷抑制剂JQ1和阿霉素的细胞毒性活性[1]。

名称

• 英文名: I-CBP112 (hydrochloride)
• 英文别名: I-CBP112 (hydrochloride); 1-[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)-9-{[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy}-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-1-propanone hydrochloride (1:1); 1-Propanone, 1-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-dihydro-9-[[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy]-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₇ClN₂O₅
• 分子量: 505.046
• 精确质量: 504.239105
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: I-CBP112盐酸盐是一种选择性的CBP/P300抑制剂,可直接结合其溴代谢物(Kds分别为142和625 nM)。在体外和体内,I-CBP112以剂量依赖性方式显著降低MLL-AF9(+)急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112增加BET溴代烷抑制剂JQ1和阿霉素的细胞毒性活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 参考文献:

  [1]. Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-5119.