描述 |
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。
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相关类别 |
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靶点 |
logEC50: −7.62[1]
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体外研究 |
GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50 = -7.62),对Gpr40的活性可忽略不计。 GPR120-IN-1产生来自人和小鼠Gpr120表达细胞的IP3产生的浓度依赖性增加。 GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中募集β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为~0.35μM。 GPR120-IN-1强烈且相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解[1]。
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体内研究 |
GPR120-IN-1引起改善的胰岛素敏感性,增加葡萄糖输注速率,增强胰岛素刺激-葡萄糖处理速率,以及胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢有益,导致肝脏脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG降低,以及饱和游离脂肪酸含量降低[1]。
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动物实验 |
小鼠:从8周龄开始,将雄性C57B1 / 6WT或Gpr120KO同窝小鼠随意喂食正常食物(13.5%脂肪)或高脂肪饮食(60%脂肪)15-20周。在HFD上15周后,将WT和Gpr120KO小鼠转换为补充有ω3-FA浓缩物或30mg / kg GPR120-IN-1的等热量HFD并饲养5周。小鼠每3天接受新鲜的饮食,并监测食物消耗和体重[1]。
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参考文献 |
[1]. Oh DY, et al. A Gpr120-selective agonist improves insulin resistance and chronic inflammation in obese mice. Nat Med. 2014 Aug;20(8):942-7.
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