129688-50-2

• 常用中文名：米那司他
• 常用英文名：Minalrestat
• CAS号：129688-50-2
• 分子式：C₁₉H₁₁BrF₂N₂O₄
• 分子量：449.20200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 醛糖还原酶
• 发布时间：2018-03-16 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:20:58
• 米那司他(ARI-509)是一种有效的口服活性醛糖还原酶抑制剂。米那司他可用于糖尿病的研究[1]。

名称

• 中文名: 米那司他
• 英文名: 2-[(4-bromo-2-fluorophenyl)methyl]-6-fluorospiro[isoquinoline-4,3'-pyrrolidine]-1,2',3,5'-tetrone
• 英文别名: Minalrestat (USAN/INN); Minalrestat; WAY-ARI-509; Spiro(isoquinoline-4(1H),3'-pyrrolidine)-1,2',3,5'(2H)-tetrone,2-((4-Bromo-2-fluorophenyl)methyl)-6-fluoro; Bffipt

物化性质

• 密度: 1.79g/cm3
• 沸点: 707.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₁BrF₂N₂O₄
• 分子量: 449.20200
• 闪点: 381.6ºC
• 精确质量: 447.98700
• PSA: 83.55000
• LogP: 2.46090
• 蒸汽压: 7.38E-20mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689

生物活性

• 描述: 米那司他(ARI-509)是一种有效的口服活性醛糖还原酶抑制剂。米那司他可用于糖尿病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 米那司他(100μM)减少原代培养的大鼠系细胞内山梨糖醇含量,而不影响的细胞内葡萄糖含量[3]。 米那司他(100μM,48小时)在原代培养的大鼠系膜细胞中引起 PKC-α和 -β2 的积累[3]。 Western Blot分析[3]细胞系：原代培养的大鼠系膜细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：PKC-α和-β2的积累增加。
• 体内研究: 米那尔斯塔(口服灌胃,10毫克/千克/天,持续 30天) 可恢复糖尿病大鼠中降低的微血管反应性[1]。 米那尔斯塔(口服灌胃,10 mg/kg)可恢复糖尿病大鼠毛细血管后微静脉中减少的白细胞粘附和迁移白细胞数量[2]。 动物模型：四氧嘧啶(40mg/kg i.v.)诱导的糖尿病大鼠[1]剂量：10mg/kg/天给药：口服灌胃,持续30天。结果：恢复了降低的微血管反应性。
• 参考文献:

  [1]. Akamine EH, et al. Minalrestat, an aldose reductase inhibitor, corrects the impaired microvascular reactivity in diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Mar;304(3):1236-42.

  [2]. Cruz JW, et al. Minalrestat and leukocyte migration in diabetes mellitus. Diabetes Metab Res Rev. 2003 May-Jun;19(3):223-31.

  [3]. Kapor-Drezgic J, et al. Effect of high glucose on mesangial cell protein kinase C-delta and -epsilon is polyol pathway-dependent. J Am Soc Nephrol. 1999 Jun;10(6):1193-203.

安全

• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%