中文名 | 4-(2,6-二-叔丁基-4-(2-(3,5-二-叔丁基-4-羟基苯基硫代)丙烷-2-基硫代)苯氧基)-4-氧代丁酸 |
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英文名 | 4-[2,6-ditert-butyl-4-[2-(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanylpropan-2-ylsulfanyl]phenoxy]-4-oxobutanoic acid |
英文别名 |
AGI-1067
Succinobucol (USAN) UNII-J1J54V24R4 4-[2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenoxy]-4-oxobutanoic acid mono-succinylprobucol probucol monosuccinyl ester [mono[4-[[1-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]thio]-1-methylethyl]thio]-2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenyl]ester] (butanedioic acid) probucol monosuccinate Succinobucol mono [4-[[1-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]thio]-1-methylethyl]thio]-2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenyl] ester |
描述 | Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Succinobucol(10,50,100μM)导致兔全血中胶原诱导的血小板聚集的剂量依赖性减少。琥珀酰胆碱还响应ADP导致全血聚集显着减少。 Succinobucol(10,100μM)显着降低了对X/XO的松弛[1]。 Succinobucol显着阻止3-NP诱导的SH-SY5Y细胞活力丧失,活性氧的产生和ΔΨm的降低。 Succinobucol不能防止3-NP诱导的线粒体复合物II活性的抑制,这表明减轻了由线粒体复合物II抑制引起的继发事件。琥珀酰胆碱显着增加(50%)SH-SY5Y细胞中GSH的水平,这与谷氨酸半胱氨酸连接酶信使RNA(mRNA)表达和活性的显着增加相平行[2]。 Succinobucol对RAW 264.7至4T1细胞的细胞迁移和侵袭活性,VCAM-1表达和细胞-细胞结合有效地表现出优异的抑制作用。琥珀酰胆碱还显示出对4T1细胞中VCAM-1表达的抑制作用以及RAW 264.7至4T1癌细胞的细胞-细胞结合[3]。 |
体内研究 | Succinobucol(50,100和150 mg/kg,iv)对心率或MAP均无显着影响,但最终注射琥珀酰胆碱后15分钟取出的血液在5μg/ 5时对胶原蛋白的反应显着减少。大鼠中mL和20μg/ mL [1]。尾注射琥珀酸甘油(40 mg/kg)可显着降低肺转移性乳腺癌小鼠转移性结节的平均数量[3]。 |
细胞实验 | 在转移性4T1乳腺癌细胞中测定琥珀酰胆碱的细胞毒性。将细胞以6×10 3个细胞/孔加入96孔板中并培养过夜。然后,将Succinobucol,SCB和PCD聚合物(相当于SCB的浓度)分别加入到每个孔中,SCB浓度范围为4ng / mL至40μg/ mL。未经任何处理的细胞作为阴性对照。此后,将细胞再孵育48小时,并通过MTT测定法测量细胞活力。 |
动物实验 | 每只小鼠注射2×105个4T1-luc细胞以产生肺转移性乳腺癌模型。接种后,将小鼠分成三组(n = 4),并且每三天通过尾部注射分别用盐水,SCB溶液和Succinobucol(40mg / kg)处理。在第12天,通过体内生物发光测量确定肺转移的形成。然后,对小鼠进行尸体解剖并取出肺组织。在每个肺组织中,计数视觉上检测到的转移性结节。肺转移的抑制作用计算为与盐水组相比,Succinobucol或SCB组的平均转移结节。此外,通过H&E染色进行组织学检查以检测肺中的转移灶。 |
参考文献 |
密度 | 1.13g/cm3 |
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沸点 | 659.5ºC at 760mmHg |
分子式 | C35H52O5S2 |
分子量 | 616.91400 |
闪点 | 352.7ºC |
精确质量 | 616.32600 |
PSA | 134.43000 |
LogP | 9.97290 |
外观性状 | white solid |
蒸汽压 | 2.71E-18mmHg at 25°C |
折射率 | 1.571 |
储存条件 | -20℃ |
~44% 216167-82-7 |
文献:US2005/267187 A1, ; Page/Page column 17 ; |
~11% 216167-82-7 |
文献:Luo, Xin-Feng; He, Ling; Yin, Hai-Bin; Zheng, Hu; Bei, Di; Deng, Jin-Jin; Huang, Wen-Cai Synthetic Communications, 2009 , vol. 39, # 19 p. 3444 - 3452 |
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