2305052-86-0

• 常用中文名：BPK-25
• 常用英文名：BPK-25
• CAS号：2305052-86-0
• 分子式：C₂₁H₁₇ClN₄O₂
• 分子量：392.84
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2021-09-18 12:07:03
• 更新时间：2024-01-11 17:00:32
• BPK-25是一种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋白结合的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化(NuRD)复合蛋白的降解。BPK-25通过环二核苷酸配体cGAMP抑制TMEM173激活[1]。

名称

• 英文名: BPK-25

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇ClN₄O₂
• 分子量: 392.84

生物活性

• 描述: BPK-25是一种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋白结合的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化(NuRD)复合蛋白的降解。BPK-25通过环二核苷酸配体cGAMP抑制TMEM173激活[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: BPK-21(10μM；5小时)抑制环二核苷酸配体cGAMP激活TMEM173[1]。BPK-25(10μM；24小时)抑制NF-κB活化阻断活化T细胞的核因子(NFAT)活化,通过IκBα磷酸化减少>50%来测量[1]。BPK-25(10μM；4小时)也降低了T细胞中NFATc2的表达[1]。BPK-25(0.1,1,5,10,20μM；24小时)以浓度和时间依赖的方式促进核小体重塑和脱乙酰化(NuRD)复合物中几种蛋白质的显著和选择性减少。BPK-25在mRNA表达方面没有相应的变化[1]。BPK-25的非亲电丙胺类似物(BPK-25-ctrl)不会抑制T细胞活化或影响T细胞中的NuRD复合蛋白[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ekaterina V Vinogradova, et al. An Activity-Guided Map of Electrophile-Cysteine Interactions in Primary Human T Cells. Cell. 2020 Aug 20;182(4):1009-1026.e29.