2244987-03-7

• 常用中文名：CDK12-IN-2
• 常用英文名：CDK12-IN-2
• CAS号：2244987-03-7
• 分子式：C₃₂H₃₂N₆O₂
• 分子量：532.64
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-09-06 09:02:08
• 更新时间：2024-01-10 16:22:58
• CDK12-IN-2是一种有效、选择性和纳摩尔CDK12抑制剂(IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同系物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性优于CDK2、9、8和7。CDK12-IN-2抑制RNA聚合酶II C端结构域中Ser2的磷酸化。CDK12-IN-2可以用作CDK12功能研究的优秀化学探针[1]。

名称

• 英文名: CDK12-IN-2

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₂N₆O₂
• 分子量: 532.64

生物活性

• 描述: CDK12-IN-2是一种有效、选择性和纳摩尔CDK12抑制剂(IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同系物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性优于CDK2、9、8和7。CDK12-IN-2抑制RNA聚合酶II C端结构域中Ser2的磷酸化。CDK12-IN-2可以用作CDK12功能研究的优秀化学探针[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK12:52 nM (IC50)

  CDK2:>100 μM (IC50)

  CDK7:>10 μM (IC50)

  CDK9:16 μM (IC50)

• 体外研究: CDK12-IN-2在低亚微摩尔浓度下抑制SK-BR-3细胞中CTD Ser2的磷酸化,其抑制C末端结构域Ser2的磷酸化,IC50为185nm。CDK12-IN-2在SK-BR-3细胞中表现出0.8μM的IC50的生长抑制[1]。CDK12-IN-2对CDK12的抑制具有时间依赖性,CDK12-IN-2的IC50值分别为0.0078μM、0.042μM、0.057μM和0.059μM,持续时间分别为0h、1h、2h和5h[1]。
• 参考文献:

  [1]. Masahiro Ito, et al. Discovery of 3-Benzyl-1-( trans-4-((5-cyanopyridin-2-yl)amino)cyclohexyl)-1-arylurea Derivatives as Novel and Selective Cyclin-Dependent Kinase 12 (CDK12) Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7710-7728.