2159137-02-5

• 常用中文名：GSK097
• 常用英文名：GSK097
• CAS号：2159137-02-5
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O₃
• 分子量：339.39
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-09-12 15:31:52
• 更新时间：2024-01-21 12:28:35
• GSK097是一种有效且选择性的溴代烷和BET蛋白第二溴代烷(BD2)抑制剂。GSK097对BD2的选择性是BD1的2000倍(BRD4数据),在FaSSIF介质中的溶解度大于1mg/mL[1]。

名称

• 英文名: GSK097

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁N₃O₃
• 分子量: 339.39

生物活性

• 描述: GSK097是一种有效且选择性的溴代烷和BET蛋白第二溴代烷(BD2)抑制剂。GSK097对BD2的选择性是BD1的2000倍(BRD4数据),在FaSSIF介质中的溶解度大于1mg/mL[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: GSK097分别为BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2和BRDT BD2显示pIC50s 7.4、8.0、7.6和7.9[1]。
• 参考文献:

  [1]. Harrison LA, et al. Identification of a Series of N-Methylpyridine-2-carboxamides as Potent and Selective Inhibitors of the Second Bromodomain (BD2) of the Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Proteins [published online ahead of print, 2021 Jul 7]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.0c02155.