1246815-16-6

• 常用中文名：Efaproxiral-d6
• 常用英文名：Efaproxiral-d6
• CAS号：1246815-16-6
• 分子式：C₂₀H₁₇D₆NO₄
• 分子量：347.44
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-03-04 21:01:40
• 更新时间：2024-04-10 00:47:07
• Efaproxiral-d6(RSR13-d6)是氘标记的Efaproxiral。艾法昔洛尔(RSR13)是一种血红蛋白(Hb)合成变构调节剂,在放射治疗期间降低Hb-氧(O2)结合亲和力并增强缺氧肿瘤的氧合[1][2]。

名称

• 英文名: Efaproxiral-d6

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇D₆NO₄
• 分子量: 347.44

生物活性

• 描述: Efaproxiral-d6(RSR13-d6)是氘标记的Efaproxiral。艾法昔洛尔(RSR13)是一种血红蛋白(Hb)合成变构调节剂,在放射治疗期间降低Hb-氧(O2)结合亲和力并增强缺氧肿瘤的氧合[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Stea B, et al. Efaproxiral red blood cell concentration predicts efficacy in patients with brain metastases. Br J Cancer. 2006 Jun 19;94(12):1777-1784.

  [3]. Abraham DJ, et al. Allosteric modifiers of hemoglobin: 2-[4-[[(3,5-disubstituted anilino)carbonyl]methyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid derivatives that lower the oxygen affinity of hemoglobin in red cell suspensions, in whole blood, and in vivo in rats. Biochemistry. 1992 Sep 29;31(38):9141-9.

  [4]. Hou H, et al. The effects of Efaproxyn (efaproxiral) on subcutaneous RIF-1 tumor oxygenation and enhancement of radiotherapy-mediated inhibition of tumor growth in mice. Radiat Res. 2007 Aug;168(2):218-25.

  [5]. Hou H, et al. Increased oxygenation of intracranial tumors by efaproxyn (efaproxiral), an allosteric hemoglobin modifier: In vivo EPR oximetry study. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2005 Apr 1;61(5):1503-9.