1259519-18-0

• 常用中文名：Neratinib-d6
• 常用英文名：Neratinib-d6
• CAS号：1259519-18-0
• 分子式：C₃₀H₂₃D₆ClN₆O₃
• 分子量：563.08
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-10-07 15:47:33
• 更新时间：2024-01-12 10:54:02
• 奈拉替尼-d6(HKI-272-d6)是氘标记的奈拉替尼。奈拉替尼(HKI-272)是一种口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂,HER2和EGFR的IC50分别为59 nM和92 nM。

名称

• 英文名: Neratinib-d6

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₃D₆ClN₆O₃
• 分子量: 563.08

生物活性

• 描述: 奈拉替尼-d6(HKI-272-d6)是氘标记的奈拉替尼。奈拉替尼(HKI-272)是一种口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂,HER2和EGFR的IC50分别为59 nM和92 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

  [3]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.