1325223-34-4

• 常用中文名：Pelitinib-d6
• 常用英文名：Pelitinib-d6
• CAS号：1325223-34-4
• 分子式：C₂₄H₁₇D₆ClFN₅O₂
• 分子量：473.96
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-11-02 18:50:07
• 更新时间：2024-01-31 13:30:24
• Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm；同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。

名称

• 中文名: 培利替尼 d6
• 英文名: Pelitinib-d6

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₇D₆ClFN₅O₂
• 分子量: 473.96
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm；同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

  [3]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.