1794767-04-6

• 常用中文名：Ruboxistaurin-d6 hydrochloride
• 常用英文名：Ruboxistaurin-d6 hydrochloride
• CAS号：1794767-04-6
• 分子式：C₂₈H₂₃D₆ClN₄O₃
• 分子量：511.04
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2021-10-25 14:27:47
• 更新时间：2024-01-15 07:25:27
• Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 鲁伯斯塔盐酸盐 d6 (盐酸盐)
• 英文名: Ruboxistaurin-d6 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₃D₆ClN₄O₃
• 分子量: 511.04
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996;39(14):2664-2671.

  [3]. Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199.

  [4]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.

  [5]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.