343321-96-0

• 常用中文名：GW 590735
• 常用英文名：GW590735
• CAS号：343321-96-0
• 分子式：C₂₃H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量：478.48
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2021-12-22 10:52:30
• 更新时间：2024-01-12 18:12:49
• GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。

名称

• 英文名: GW 590735
• 英文别名: MFCD12912339; 2-Methyl-2-(4-{[({4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl}carbonyl)amino]methyl}phenoxy)propanoic acid; 2-methyl-2-(4-(((4-methyl-2-(4-trifluoromethylphenyl)-thiazol-5-ylcarbonyl)amino)methyl)phenoxy)propionic acid; Propanoic acid, 2-methyl-2-[4-[[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]carbonyl]amino]methyl]phenoxy]-; GW 590735; GW-590735; QKY617BBX5

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量: 478.48
• 精确质量: 478.117401
• LogP: 5.22
• 折射率: 1.572
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: GW 590735(0.5-5 mg/kg；每天口服两次,共5天)能够降低载脂蛋白a-I转基因小鼠模型中的低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯(TG)并增加高密度脂蛋白胆固醇(转基因人类载脂蛋白a-I的雄性C57BL/6小鼠)[1]。GW 590735(静脉给药；2.7 mg/kg；大鼠)治疗显示Cl、Vd、T1/2和F%分别为5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4小时和47%[1]。GW 590735(静脉注射；2 mg/kg；狗)治疗显示Cl、Vd、T1/2和F%分别为13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6小时和85%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sierra ML, et al. Substituted 2-[(4-aminomethyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid PPARalpha agonists. 1. Discovery of a novel series of potent HDLc raising agents. J Med Chem. 2007;50(4):685-695.