前往化源商城

PPAR(过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体超家族的配体激活的转录因子,其包含以下三种亚型:PPARα,PPARγ和PPARβ/δ。 PPAR在调节细胞分化,发育和代谢(碳水化合物,脂质,蛋白质)和高等生物的肿瘤发生中起重要作用。所有PPAR与类视黄醇X受体(RXR)异二聚化并结合靶基因DNA上的特定区域。 PPAR-α的激活降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。 PPAR-γ的激活引起胰岛素致敏并增强葡萄糖代谢,而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

MSDC-0602K

MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。

  • CAS号:1314533-27-1
  • 分子式:C19H16KNO5S
  • 分子量:409.50
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

  • CAS号:22978-25-2
  • 分子式:C13H9ClN2O3
  • 分子量:276.675
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:360.9±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-175 °C(lit.)
  • 闪点:172.0±25.1 °C

Ragaglitazar

Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。

  • CAS号:222834-30-2
  • 分子式:C25H25NO5
  • 分子量:419.47000
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Foenumoside B

Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。

  • CAS号:877661-00-2
  • 分子式:C60H96O25
  • 分子量:1217.39
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吉非罗齐

Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。

  • CAS号:25812-30-0
  • 分子式:C15H22O3
  • 分子量:250.333
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:394.7±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:61-63°C
  • 闪点:141.6±18.1 °C

PPARγ/δ modulator 1

PPARγ/δ调制器1(化合物3e)是一种有效的PPAR调制器。PPARγ/δ调制器1是PPARδ拮抗剂和PPARγ部分激动剂,Ki值分别为14.4 nM和5.31μM。PPARγ/δ调节剂1的EC50分别为7.3μM和12.6μM,用于PPARδ共抑制和脂联素生成[1]。

  • CAS号:2089159-00-0
  • 分子式:C18H18ClIN6O3Se
  • 分子量:607.69
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

匹立尼酸

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。

  • CAS号:50892-23-4
  • 分子式:C14H14ClN3O2S
  • 分子量:323.798
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:155°C
  • 闪点:264.9±30.1 °C

Pioglitazone-d4 (alkyl)

吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。

  • CAS号:1134163-31-7
  • 分子式:C19H16D4N2O3S
  • 分子量:360.46300
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pioglitazone (potassium salt)

吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。

  • CAS号:1266523-09-4
  • 分子式:C19H19KN2O3S
  • 分子量:394.529
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CC618

CC618是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARβ/δ)拮抗剂,通过与PPARβ-δ受体共价结合表现出拮抗作用[1]。

  • CAS号:1680204-90-3
  • 分子式:C20H15F6N3O3S2
  • 分子量:523.47
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

视黄酸-d6

维甲酸-d6是氘标记的维甲酸[1]。维甲酸是维生素a的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中发挥重要作用。维甲酸是RAR核受体的天然激动剂,RARα/β/γ的IC50为14nM。维甲酸与PPARβ/δ结合,Kd为17nM。视黄酸通过激活视黄酸受体α[2][3][4][5][6][7]作为转录因子Nrf2的抑制剂。

  • CAS号:2483831-72-5
  • 分子式:C20H22D6O2
  • 分子量:306.47
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CP-868388 free base

CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。

  • CAS号:702681-67-2
  • 分子式:C26H33NO5
  • 分子量:439.54400
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SR 16832

SR 16832是PPARγ的双位点,共价和变构拮抗剂,通过罗格列酮抑制PPARγ的细胞变构活化;这是一种有用的,互补的化学工具,供研究人员用于同时抑制正构和变构配体诱导的PPARγ细胞活化。

  • CAS号:2088135-12-8
  • 分子式:C17H12ClN3O4
  • 分子量:357.748
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:251.5±28.7 °C

GW 1929 hydrochloride

GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。

  • CAS号:1217466-21-1
  • 分子式:C30H30ClN3O4
  • 分子量:532.030
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Mavodelpar

Mavodelpar(REN001)是一种选择性PPARδ激动剂。Mavodelpar抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar可用于原发性线粒体肌病(PMM)和长链脂肪酸氧化障碍(LC-FAOD)的研究[1]。

  • CAS号:1604815-32-8
  • 分子式:C31H29FNNaO5
  • 分子量:537.55
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-Hydroxy Pioglitazone Hydrochloride

盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

  • CAS号:146062-46-6
  • 分子式:C19H21ClN2O4S
  • 分子量:408.90
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Anti-NASH agent 1

抗NASH药物1(化合物3d)是依非布拉诺(HY-16737)的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。抗NASH药物1(3-10mg/kg;4周)改善蛋氨酸胆碱缺乏(MCD)诱导的NASH小鼠模型中的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。抗NASH药物1显示出低肝毒性和强大的肝脏保护作用[1]。

  • CAS号:2409685-41-0
  • 分子式:C26H33NO4
  • 分子量:423.54
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

罗格列酮钾盐

罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。

  • CAS号:316371-84-3
  • 分子式:C18H18KN3O3S
  • 分子量:395.517
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Fmoc-leucine-d10

Fmoc-亮氨酸-d10是氘标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。

  • CAS号:1190594-22-9
  • 分子式:C21H13D10NO4
  • 分子量:363.47
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.8±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.4±25.4 °C

米福贝特

Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

  • CAS号:76541-72-5
  • 分子式:C11H17ClO7P2
  • 分子量:358.64900
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.355g/cm3
  • 沸点:436.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.8ºC

羟基匹格列酮

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。

  • CAS号:146062-44-4
  • 分子式:C19H20N2O4S
  • 分子量:372.438
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157-158ºC
  • 闪点:333.4±31.5 °C

PPARγ agonist 3

PPARγ激动剂3(化合物18a)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂3对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ激动剂3仅与伊马替尼联合发挥抗肿瘤效力[1]。

  • CAS号:2011801-48-0
  • 分子式:C24H23N3O
  • 分子量:369.46
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rosiglitazone-d3

罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。

  • CAS号:1132641-22-5
  • 分子式:C18H16D3N3O3S
  • 分子量:360.44500
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:1.3±0.0 g/cm3
  • 沸点:585.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:307.6±0.0 °C

CDDO-Im

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

  • CAS号:443104-02-7
  • 分子式:C34H43N3O3
  • 分子量:541.72400
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

gancaonin L

甘草宁L是一种从光甘草中分离得到的异黄酮。Gancaonin L具有显著的PPAR-γ配体结合活性。Gancaonin L可用于抗糖尿病和抗肥胖的研究[1]。

  • CAS号:129145-50-2
  • 分子式:C20H18O6
  • 分子量:354.35
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氯贝特

Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。

  • CAS号:637-07-0
  • 分子式:C12H15ClO3
  • 分子量:242.699
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:274.8±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:115.1±19.9 °C

光甘草酮

Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。

  • CAS号:60008-02-8
  • 分子式:C20H16O5
  • 分子量:336.33800
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.368g/cm3
  • 沸点:554.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:202.6ºC

麦冬皂苷D

Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。

  • CAS号:945619-74-9
  • 分子式:C44H70O16
  • 分子量:855.017
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

羟基吡格列酮-d4(M-IV)

Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

  • CAS号:1188263-49-1
  • 分子式:C19H16D4N2O4S
  • 分子量:376.46
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PPARα/γ agonist 2

PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。

  • CAS号:2213365-56-9
  • 分子式:C25H20O3
  • 分子量:368.42
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A