2747919-19-1

• 常用中文名：CDK7/9-IN-1
• 常用英文名：CDK7/9-IN-1
• CAS号：2747919-19-1
• 分子式：C₂₄H₃₂F₃N₅O₂
• 分子量：479.54
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-03-05 18:03:11
• 更新时间：2024-02-04 17:41:58
• CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: CDK7/9-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂F₃N₅O₂
• 分子量: 479.54

生物活性

• 描述: CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK7:5.74-65.6 nM (IC50)

  CDK9:2.14 μM (IC50)

• 体外研究: CDK7/9-IN-1(例8；0.001-20μM；4 h)抑制HCT116细胞中磷酸羧基末端结构域(Rbp2)(Ser5)的CDK7,相对IC50为0.0262μM[1]。CDK7/9-IN-1(0.001-20μM；4小时)抑制HCT116细胞中磷酸羧基末端结构域(Rbp2)(Ser2)的CDK9,IC50为2.59μM[1]。CDK7/9-IN-1(0.001-20μM；4小时)在HCT116细胞中以0.0138μM的相对IC50抑制cMyc[1]。CDK7/9-IN-1(20μΜ、2μΜ和0.2μΜ；1h)对468蛋白激酶组显示出极好的选择性。CDK7/9-IN-1对CDK7的抑制率约为96%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Maria Carmen FERNANDEZ FIGUEROA, et al. Compounds useful for inhibiting cdk7. WO2021242602 A1.