2410512-38-6

• 常用中文名：JQKD82
• 常用英文名：JQKD82
• CAS号：2410512-38-6
• 分子式：C₂₇H₄₀N₄O₅
• 分子量：500.63
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2022-03-10 12:34:07
• 更新时间：2024-01-20 06:12:54
• JQKD82(JADA82)是一种细胞通透性和选择性KDM5抑制剂。JQKD82增加H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: JQKD82

物化性质

• 分子式: C₂₇H₄₀N₄O₅
• 分子量: 500.63
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: JQKD82(JADA82)是一种细胞通透性和选择性KDM5抑制剂。JQKD82增加H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 体外研究: JQKD82(0.3μM；24小时)导致MM的全球H3K4me3水平升高。1S细胞[1]。JQKD82(0.1-10μM；第1-5天)抑制MM的生长。1S细胞呈剂量和时间依赖性。JQKD82在诱导MM生长抑制方面很有效。1S细胞(IC50=0.42μM)[1]。JQKD82(1μM；24小时)在MM中诱导G1细胞周期停滞48小时。1S和MOLP-8细胞[1]。
• 体内研究: JQKD82(50-75 mg/kg；静脉注射；每天两次,持续3周)具有抗多发性骨髓瘤活性[1]。JQKD82显示H3K4me3水平增加,导致体内MYC免疫染色显著减少[1]。动物模型：六周大的雌性诺德。Cg Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ(NSG)小鼠(携带MOLP-8 TurboGFP-Luc细胞)[1]剂量：50 mg/kg,75 mg/kg给药：i.p。；结果：显著降低肿瘤负担。
• 参考文献:

  [1]. Jun Qi, et al. Histone demethylase 5 inhibitors and uses thereof. WO2020033377A1.