英文名 | SR-0813 |
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描述 | SR-0813是一种有效的选择性ENL/AF9酵母结构域抑制剂。SR-0813对ENL叶芝结构域的IC50和EC50值分别为25 nM和205 nM。SR-0813的AF9 YEATS结构域的IC50和EC50值分别为311nm和76nm(CETSA)。SR-0813结合MAP3K19的亲和力(Kd=3.5μM)比ENL-YEATS(Kd=30nm)低100倍以上。SR-0813可用于急性白血病的研究[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
ENL YEATS domain:25 nM (IC50) ENL YEATS domain:205 nM (EC50) AF9 YEATS domain:311 nM (IC50) AF9 YEATS domain:76 nM (EC50) ENL YEATS domain:30 nM (Kd) MAP3K19:3.5 μM (Kd) |
体外研究 | SR-0813(化合物10;0,1,10μM;4h)剂量依赖性地从已知的ENL结合位点驱逐ENL,包括MV4中的HOXA10基因体和MYB启动子;11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM;0,24,48,72 h)下调HOXA9、MEIS1和MYC的转录水平,并增加MV4中ITGAM转录物的丰度;11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM;约2周)抑制多系白血病(MLL)融合白血病细胞系(MV4;11,MOLM-13,OCI/AML-2)和HB11的生长;19个细胞[1]。SR-0813(1μM,4h)不会引起MV4基因表达的整体变化;11个细胞,但对ENL靶基因产生显著的选择性抑制[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:MLL融合白血病细胞系:MV4;11(MLL-AF4 AML)、MOLM-13(MLL-AF9 AML)和OCI/AML-2(MLL-AF6 AML),它们对ENL的基因缺失敏感。HB11;19个细胞,含有MLL-ENL融合。浓度:0,1,10μM培养时间:约2周结果:抑制细胞生长。 |
参考文献 |
分子式 | C25H32N6O3S |
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分子量 | 496.62 |