1139875-74-3

• 常用中文名：GSK-3β inhibitor 8
• 常用英文名：GSK-3β inhibitor 8
• CAS号：1139875-74-3
• 分子式：C₂₀H₂₀ClN₅OS
• 分子量：413.924
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2022-03-23 20:27:54
• 更新时间：2024-01-18 01:55:57
• GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。

名称

• 英文名: GSK3β Inhibitor XVIII
• 英文别名: GSK3β Inhibitor XVIII; (2-Chloro-4-{[4-(2-thienyl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)(4-methyl-1-piperazinyl)methanone; Methanone, [2-chloro-4-[[4-(2-thienyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl](4-methyl-1-piperazinyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₀ClN₅OS
• 分子量: 413.924
• 闪点: 336.2±34.3 °C
• 精确质量: 413.107697
• LogP: 3.59
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.666

生物活性

• 描述: GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3β:64 nM (IC50)

• 体外研究: GSK-3β抑制剂8(化合物 1a)(1 nM-100μM；7天)剂量依赖性地刺激 β 细胞增殖,第50周值为 1.41μGSK-3β抑制剂8(2μM；72小时)使复制 R7T1β细胞增加约 2.倍[1]。 GSK-3β抑制剂8(1 nM-100μM；24小时)诱导 超级(8X)TOPFlash报告晶活化,第50周值为 1.25μM[1]GSK-3β抑制剂8(2μM；72小时)刺激 HEK293型细胞 β-连环蛋白转位进入细胞核[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang W, et al. Identification of small-molecule inducers of pancreatic beta-cell expansion. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Feb 3;106(5):1427-32.