| 描述 |
降脂剂-1是一种有效的降脂剂。降脂剂-1在抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)和促进高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)生成方面具有显著的药理作用。降脂剂-1在高脂饮食大鼠中显示出强大的降血脂作用[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
高浓度下,降脂剂-1(化合物1m)(12.5μM；72小时)对HepG2和3T3-L1细胞均无明显毒性【1】。降脂剂-1(10μM；24小时)在抑制低密度脂蛋白胆固醇和促进高密度脂蛋白胆固醇生成方面具有显著的药理作用[1]。降脂剂-1(10μM；24小时)抑制3T3-L1细胞从前脂肪向脂肪样转化,甘油三酯(TG)抑制率为70.4%[1]。降脂剂-1(10μM；10天)可有效降低3T3-L1细胞中的黄色脂滴[1]。细胞毒性试验细胞系：HepG2和3T3-L1【1】浓度：12.5μM孵育时间：72小时结果：高浓度对HepG2和3T3-L1细胞均无明显毒性。细胞分化试验细胞系：3T3-L1细胞【1】浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制3T3-L1细胞从前脂肪转化为脂肪样,甘油三酯(TG)抑制率为70.4%
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| 体内研究 |
降脂剂-1(15 mg/kg；每日一次,持续40或80天)在给药40天后可降低胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇19.6%、34.52%和41.49%,而且这三项指标在给药80天后仍优于小檗碱[1]。动物模型：高脂饮食(HFD)大鼠【1】剂量：15 mg/kg给药：每日一次,连续40或80天结果：给药40天后,血胆固醇、甘油三酯和LDLC分别降低19.6%、34.52%和41.49%,而且给药80天后,三项指标仍优于小檗碱。
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| 参考文献 |
[1]. Kong Y, et al. Discovery and structural optimization of 9-O-phenylsulfonyl-berberines as new lipid-lowering agents. Bioorg Chem. 2022;121:105665.
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