2078047-99-9

2078047-99-9结构式

常用中文名：CDDD2-94
常用英文名：CDDD2-94
CAS号：2078047-99-9
分子式：C₂₁H₂₇FN₈S
分子量：442.561
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 CDK
发布时间：2022-07-11 16:33:09
更新时间：2024-09-21 19:37:09
CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。

英文名	CDDD2-94

描述	CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。
参考文献	1. Laychiluh Bantie, et al. Gynecol Oncol. 2020 Dec;159(3):827-838. 2. Solomon Tadesse, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jun;175(12):2399-2413.

分子式	C₂₁H₂₇FN₈S
分子量	442.561