CDDD2-94

• 常用名: CDDD2-94
• 英文名: CDDD2-94
• CAS号: 2078047-99-9
• 分子量: 442.561
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₇FN₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CDDD2-94用途

CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。

CDDD2-94名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: CDDD2-94

CDDD2-94生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。
• 参考文献: 1. Laychiluh Bantie, et al. Gynecol Oncol. 2020 Dec;159(3):827-838. 2. Solomon Tadesse, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jun;175(12):2399-2413.

CDDD2-94物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₂₇FN₈S
• 分子量: 442.561
• InChIKey: NAGFLZVMWVHHLW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CNc1nc(C)c(-c2nc(Nc3ccc(N4CCC(N(C)C)CC4)cn3)ncc2F)s1

CDDD2-94靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：AUC in Wistar rat at 20 mg/kg,po and measured upto 24 hrs by LC/MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5230765

实验名称：AUC in Balb/c mouse at 10 mg/kg,po and measured upto 24 hrs by LC/MS/MS analysis 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5230766

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CDDD2-94常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2078047-99-9的分子式是什么？

A: 2078047-99-9分子式为C21H27FN8S。

Q: 2078047-99-9的英文名称是什么？

A: 2078047-99-9英文名称为CDDD2-94。

Q: 2078047-99-9的InChIKey是什么？

A: 2078047-99-9InChIKey为NAGFLZVMWVHHLW-UHFFFAOYSA-N。

Q: 2078047-99-9的分子量是多少？

A: 2078047-99-9分子量为442.561。

Q: 2078047-99-9的SMILES表达式是什么？

A: 2078047-99-9SMILES表达式为CNc1nc(C)c(-c2nc(Nc3ccc(N4CCC(N(C)C)CC4)cn3)ncc2F)s1。

Q: 2078047-99-9有什么用途？

A: 2078047-99-9主要用途：CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。

Q: 2078047-99-9的中文名称是什么？

A: 2078047-99-9的中文名称为2078047-99-9。

Q: 2078047-99-9的CAS号是多少？

A: 2078047-99-9CAS号为2078047-99-9。