2140806-84-2

• 常用中文名：DDC-01-163
• 常用英文名：DDC-01-163
• CAS号：2140806-84-2
• 分子式：C₄₉H₅₁N₉O₉S
• 分子量：942.061
• 发布时间：2022-07-02 11:12:30
• 更新时间：2024-01-06 10:54:18
• DDC-01-163是一种变构EGFR降解剂,可选择性抑制L858R/T790M(L/T)突变型Ba/F3细胞的增殖,同时使野生型EGFR Ba/F3细胞不受影响；DDC-01-163对EGFR L858R/T790M表现出可接受的生化效力,IC50值为45 nM。DDC-01-163对具有L/T/C797S和L/T/L718Q EGFR突变的osimertinib耐药细胞也有效。当与ATP位点EGFR抑制剂Osimertinib结合时,DDC-01-163对L858R/T790M EGFR Ba/F3细胞的抗增殖活性增强。

名称

• 英文名: DDC-01-163

物化性质

• 分子式: C₄₉H₅₁N₉O₉S
• 分子量: 942.061

生物活性

• 描述: DDC-01-163是一种变构EGFR降解剂,可选择性抑制L858R/T790M(L/T)突变型Ba/F3细胞的增殖,同时使野生型EGFR Ba/F3细胞不受影响；DDC-01-163对EGFR L858R/T790M表现出可接受的生化效力,IC50值为45 nM。DDC-01-163对具有L/T/C797S和L/T/L718Q EGFR突变的osimertinib耐药细胞也有效。当与ATP位点EGFR抑制剂Osimertinib结合时,DDC-01-163对L858R/T790M EGFR Ba/F3细胞的抗增殖活性增强。
• 参考文献: 1. Jaebong Jang, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Aug 17;59(34):14481-14489.