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  • 常用中文名:MS177
  • 常用英文名:MS177
  • CAS号:2225938-86-1
  • 分子式:C48H55N11O8
  • 分子量:914.037
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2022-07-01 08:26:38
  • 更新时间:2024-01-08 17:26:32
  • MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%;11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。

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英文名 MS177
描述 MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%;11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。
参考文献 1. Jun Wang, et al. Nat Cell Biol. 2022 Feb 24. doi: 10.1038/s41556-022-00850-x.
分子式 C48H55N11O8
分子量 914.037