2513289-74-0

• 常用中文名：BSJ-04-122
• 常用英文名：BSJ-04-122
• CAS号：2513289-74-0
• 分子式：C₁₅H₁₂ClN₅O
• 分子量：313.745
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2022-07-06 20:56:21
• 更新时间：2024-01-06 22:06:12
• BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。

名称

• 英文名: BSJ-04-122

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₂ClN₅O
• 分子量: 313.745

生物活性

• 描述: BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
• 参考文献: 1. Jie Jiang, et al. Cell Chem Biol. 2020 Dec 17;27(12):1553-1560.e8.