英文名 | (–)-IHCH7041 |
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描述 | (–)-IHCH7041是DRD2/3和5-HT1AR的有效、选择性部分激动剂,在Gαi1–γ9解离中的EC50为1.38 nM,在β-arrestin2招募分析中的EC50为2.75 nM,5-HT2AR结合可忽略不计(>100倍选择性)。(–)-IHCH7041对大量受试GPCR、离子通道和转运体的亲和力可以忽略不计(Ki>500 nM),对DRD2和DRD3的亲和力良好(Ki=14.42 nM),与5-HT1A的结合适中(Ki=60.62 nM)。(–)-IHCH7041在DRD2、DRD3和5-HT1AR的G蛋白信号和β-阻遏蛋白招募活动中作为部分激动剂发挥作用。(–)-IHCH7041显示出强大的抗精神病活性,具有抗抑郁特性,可逆转小鼠的认知障碍。 |
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参考文献 | 1. Zhangcheng Chen, et al. Nat Neurosci. 2022 Jan;25(1):39-49. |
分子式 | C10H20N2O |
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分子量 | 184.283 |