2276680-91-0

• 常用中文名：T-518
• 常用英文名：T-518
• CAS号：2276680-91-0
• 分子式：C₁₉H₁₆F₇N₅O₃
• 分子量：495.358
• 发布时间：2022-07-02 19:26:09
• 更新时间：2023-01-14 21:49:26
• T-518(T518)是一种高效、高选择性的脑渗透剂口服HDAC6抑制剂,IC50为36 nM。T-518在10μm时不明显抑制人类HDAC1、4或7,属于I类或IIa类HDAC。T-518显示口服剂量的脑渗透,并阻断小鼠海马Lys40的HDAC6依赖性微管蛋白脱乙酰化。通过剂量1和3 mg/kg的2周治疗,T-518可减少RIPA不溶性tau累积(3个月治疗,1和3 mg/kg),恢复P301S tau-Tg小鼠(tauopathy模型)受损的轴突运输和新物体识别。

名称

• 英文名: T-518

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆F₇N₅O₃
• 分子量: 495.358

生物活性

• 描述: T-518(T518)是一种高效、高选择性的脑渗透剂口服HDAC6抑制剂,IC50为36 nM。T-518在10μm时不明显抑制人类HDAC1、4或7,属于I类或IIa类HDAC。T-518显示口服剂量的脑渗透,并阻断小鼠海马Lys40的HDAC6依赖性微管蛋白脱乙酰化。通过剂量1和3 mg/kg的2周治疗,T-518可减少RIPA不溶性tau累积(3个月治疗,1和3 mg/kg),恢复P301S tau-Tg小鼠(tauopathy模型)受损的轴突运输和新物体识别。
• 参考文献: 1. Tomohiro Onishi, et al. Sci Rep. 2021 Jul 29;11(1):15423.