2504949-52-2

• 常用中文名：DGY-09-192
• 常用英文名：DGY-09-192
• CAS号：2504949-52-2
• 分子式：C₄₉H₅₉Cl₂N₁₁O₇S
• 分子量：1017.041
• 发布时间：2022-07-01 18:02:39
• 更新时间：2024-09-15 20:08:11
• DGY-09-192是一种二价降解剂(PROTAC),将pan FGFR抑制剂BGJ398偶联到CRL2VHL E3连接酶招募配体上,优先诱导FGFR1/2降解,同时在很大程度上保留FGFR3/4。DGY-09-192在野生型FGFR2和多个FGFR2融合中均表现出两位数的纳摩尔DC50,从而在代表性胃癌和胆管癌细胞中产生降解依赖性抗增殖活性(IC50=1 nM)。DGY-09-192在异种移植模型中诱导临床相关FGFR2融合蛋白降解。

名称

• 英文名: DGY-09-192

物化性质

• 分子式: C₄₉H₅₉Cl₂N₁₁O₇S
• 分子量: 1017.041

生物活性

• 描述: DGY-09-192是一种二价降解剂(PROTAC),将pan FGFR抑制剂BGJ398偶联到CRL2VHL E3连接酶招募配体上,优先诱导FGFR1/2降解,同时在很大程度上保留FGFR3/4。DGY-09-192在野生型FGFR2和多个FGFR2融合中均表现出两位数的纳摩尔DC50,从而在代表性胃癌和胆管癌细胞中产生降解依赖性抗增殖活性(IC50=1 nM)。DGY-09-192在异种移植模型中诱导临床相关FGFR2融合蛋白降解。
• 参考文献: 1. Guangyan Du, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2021 Jul 12;60(29):15905-15911.