2592638-14-5

• 常用中文名：CBP/p300-IN-19 hydrochloride
• 常用英文名：CBP/p300-IN-19 hydrochloride
• CAS号：2592638-14-5
• 分子式：C₃₀H₂₈ClN₃O₃
• 分子量：514.01
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2022-07-11 18:03:59
• 更新时间：2024-01-12 23:02:44
• CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: CBP/p300-IN-19 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₈ClN₃O₃
• 分子量: 514.01

生物活性

• 描述: CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  p300:1.4 μM (IC50)

  PCAF:2.2 μM (IC50)

  CBP:>100 μM (IC50)

  Myst3:>100 μM (IC50)

• 体外研究: CBP/p300-IN-19盐酸盐(化合物29)对MCF-7、MDA-MB231、LNCaP、PC-3、PANC-1、MDA-PANC-28、Molm-13、MV4的EC50为5.3、8.5、6.2、4.4、1.2、4.3、3.6、8.7、6.4µM,显示出抗增殖活性；分别为11、RPMI-8226细胞[1]。CBP/p300-IN-19盐酸盐(0、5、10µM；12 h)剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化[1]。Western Blot分析【1】细胞系：Kasumi-1白血病细胞浓度：0、5、10µM孵育时间：12 h结果：剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化。
• 参考文献:

  [1]. Nie S, et al. Structure-activity relationship and antitumor activity of 1,4-pyrazine-containing inhibitors of histone acetyltransferases P300/CBP. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114407.