836640-15-4

• 常用中文名：N-(3-氯苯基)-3-(1-氧代-4-苯基酞嗪-2(1H)-基)丙酰胺
• 常用英文名：N-(3-Chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide
• CAS号：836640-15-4
• 分子式：C₂₃H₁₈ClN₃O₂
• 分子量：403.86
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2022-07-01 19:47:58
• 更新时间：2024-09-05 17:02:49
• PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。

名称

• 中文名: N-(3-氯苯基)-3-(1-氧代-4-苯基酞嗪-2(1H)-基)丙酰胺
• 英文名: PARP1-IN-8

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈ClN₃O₂
• 分子量: 403.86
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP-1:97 nM (IC50)

• 体外研究: PARP1-IN-8(化合物11c)(0-10μM,24-48小时)对A549细胞显示出显著的抗增殖活性【1】。细胞增殖试验细胞系：A549,HFF细胞【1】浓度：0,0.1,1,10μM孵育时间：24,48 h结果：对A549细胞有明显的抗增殖活性,对HFF细胞无明显的细胞毒性【1】。
• 参考文献:

  [1]. Almahli H, Hadchity E, Jaballah MY, Daher R, Ghabbour HA, Kabil MM, Al-Shakliah NS, Eldehna WM. Development of novel synthesized phthalazinone-based PARP-1 inhibitors with apoptosis inducing mechanism in lung cancer. Bioorg Chem. 2018 Apr;77:443-456.